Uma vez no cérebro, sofre uma desacetilação e origina dois compostos. Um deles é inativo, a 3-monoacetilmorfina e o metabolismo ativo, a 6-monoacetilmorfina, que dará origem à Morfina.

A Heroína é um éster com dois grupos acetilo e, como tal, pensa-se que passa a barreira hemato-encefálica mais rapidamente do que os seus metabolitos, o que leva a que tenha uma maior potência farmacodinâmica, em comparação com a Morfina. Os  metabolitos da Heroína (6-monoacetilmorfina e a Morfina) ligam-se aos recetores opióides no cérebro, causando efeitos de euforia e analgesia. Essa interação também resulta num aumento da secreção de histamina, que conduz a uma sensação de bem-estar. A 3-monoacetilmorfina é o metabolito mais abundante, no entanto, não interage com os recetores opióides μ, e pensa-se que é a grande responsável pelos efeitos neurotóxicos desta droga por longos períodos de tempo. [1][2]